Decitabine　地西他滨

地西他滨是特异的DNA甲基化转移酶抑制剂，是一种氮杂核苷，类似于5-氮杂-2′-脱氧胞嘧啶核苷，可逆转DNA的甲基化过程，诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内，地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸盐的形式与DNA掺合。高浓度的地西他滨掺合可抑制DNA合成诱导细胞死亡，发挥其细胞毒作用；低浓度的地西他滨掺合可替代肿瘤细胞内的胞嘧啶与DNA甲基化转移酶共价结合，使DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。地西他滨的适应证为骨髓增生异常综合征，对镰状细胞性贫血、髓性细胞白血病以及一些实体瘤也有疗效。